問167（薬理）
肺がん治療に用いる薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
1.イリノテカンは、フリーラジカルを発生して、DNA鎖を切断する。
2.エトポシドは、トポイソメラーゼⅡを阻害して、切断されたDNA鎖の再結合を阻害する。
3.ゲフィチニブは、抗programmed cell death‐１（PD‐１）抗体で、T細胞による抗腫瘍作用を増強する。
4.ゲムシタビンは、DNAをアルキル化して、DNAの複製を阻害する。
5.ドセタキセルは、微小管を安定化して、有糸分裂を阻害する。
問167の解説
1.「×」イリノテカン（トポテシン®・カンプト®）：トポイソメラーゼⅠ阻害薬
イリノテカンは、細胞周期のS期にある細胞に対して、トポイソメラーゼⅠを阻害することによって、DNA合成を阻害し、抗腫瘍作用を示します。
（※トポイソメラーゼⅠ：DNA鎖を１本だけ切断し、らせんを巻き戻した後、２本鎖に戻す）
イリノテカンは、細胞周期のS期にある細胞に対して、トポイソメラーゼⅠを阻害することによって、DNA合成を阻害し、抗腫瘍作用を示します。
（※トポイソメラーゼⅠ：DNA鎖を１本だけ切断し、らせんを巻き戻した後、２本鎖に戻す）
2.「〇」エトポシド（ラステット®・ベプシド®）：トポイソメラーゼⅡ阻害薬
エトポシドは、細胞周期のS期後半からG2期にある細胞に対して、トポイソメラーゼⅡを阻害することによって、DNA合成を阻害し、抗腫瘍作用を示します。
（※トポイソメラーゼⅡ：DNA２本鎖を切断し、らせんを巻き戻した後、２本鎖を再結合させる）
エトポシドは、細胞周期のS期後半からG2期にある細胞に対して、トポイソメラーゼⅡを阻害することによって、DNA合成を阻害し、抗腫瘍作用を示します。
（※トポイソメラーゼⅡ：DNA２本鎖を切断し、らせんを巻き戻した後、２本鎖を再結合させる）
3.「×」ゲフィチニブ（イレッサ®）：上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼ阻害薬
ゲフィチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを阻害し、腫瘍細胞の増殖能を低下させ抗腫瘍作用を示します。
ゲフィチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを阻害し、腫瘍細胞の増殖能を低下させ抗腫瘍作用を示します。
4.「×」ゲムシタビン（ジェムザール®）：DNA生合成阻害
ゲムシタビンは細胞内でリン酸化されて活性代謝物となり、DNA合成を直接的及び間接的に阻害し抗腫瘍作用を示します。
ゲムシタビンは細胞内でリン酸化されて活性代謝物となり、DNA合成を直接的及び間接的に阻害し抗腫瘍作用を示します。
5.「〇」ドセタキセル（タキソテール®）：タキソイド系抗悪性腫瘍剤
ドセタキセルは、チューブリンの重合を促進し微小管を安定化させ、有糸分裂（M期）を停止させ抗腫瘍作用を示します。
ドセタキセルは、チューブリンの重合を促進し微小管を安定化させ、有糸分裂（M期）を停止させ抗腫瘍作用を示します。
問167の解答：2と5
肺がん治療薬のまとめ
小細胞がん
| 分類 | 薬剤名 |
| 白金製剤 | シスプラチン（ランダ®） |
| トポイソメラーゼⅠ阻害 | イリノテカン（トポテシン®・カンプト®） |
| トポイソメラーゼⅡ阻害 | エトポシド（ラステット®・ベプシド®） |
非小細胞がん
| 分類 | 薬剤名 | 作用機序 |
| 分子標的薬 | ゲフィチニブ （イレッサ®） |
上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼ阻害 |
| タキソイド系 | ドセタキセル （タキソテール®） |
微小管を安定化させ、有糸分裂（M期）を停止 |
| 抗PD-1抗体薬 | ニボルマブ （オプジーボ®） |
PD-1抗体。がん抗原特異的なT細胞の増殖、活性化および細胞傷害活性の増強により腫瘍増殖を抑制 |
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