問164（薬理）
糖尿病治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
1.ピオグリタゾンは、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を直接活性化することで、肝臓における糖新生を抑制する。
2.デュラグルチドは、膵臓β細胞のグルカゴン様ペプチド－１（GLP-1）受容体を刺激することで、グルコースによるインスリン分泌を促進する。
3.ボグリボースは、ジペプチジルペプチダーゼ（DPP-4）を阻害することで、ソルビトールの細胞内への蓄積を抑制する。
4.トレラグリプチンは、尿細管のNa+-グルコース共輸送体２（SGLT2）を阻害することで、尿中のグルコースの再吸収を抑制する。
5.グリメピリドは、スルホニル尿素（SU）受容体に結合して、ATP感受性K+チャネルを遮断することで、インスリン分泌を促進する。
問164の解説
1.「×」ピオグリタゾン（アクトス®）：インスリン抵抗性改善薬
ピオグリタゾンは、脂肪細胞の核内にある核内転写因子ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR-γ）作動薬。インスリン抵抗性を惹起する物質（TNF-α・遊離脂肪酸・レジスチン）の分泌を減少や、インスリン抵抗性を改善する物質（アディポネクチン）の分泌を増加させ、インスリン抵抗性を改善する。
2.「〇」デュラグルチド（トルリシティ®）：GLP-1受容体作動薬
デュラグルチドは、膵臓ランゲルハンス島β細胞に存在するGLP-1受容体に結合し、細胞内cAMP濃度を上昇させ、グルコース濃度依存的にインスリン分泌を促進する。
3.「×」ボグリボース(ベイスン®)：α‐グルコシダーゼ阻害薬
ボグリボースは、腸管で２糖類から単糖への分解を担うα-グルコシダーゼを阻害し、糖質の消化・吸収を遅延させることにより食後の過血糖を改善する。
4.「×」トレラグリプチン(ザファテック®)：DPP-4阻害薬
トレラグリプチンは、食事の経口摂取刺激により腸管から血中に分泌される、グルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）を不活性化するジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）を阻害することにより、GLP-1の血中濃度を上昇させ、糖濃度依存的に膵臓からのインスリン分泌を促進させる。
5.「〇」グリメピリド(アマリール®)：スルホニル尿素系薬剤（SU剤）
グリメピリドは、膵臓ランゲルハンス島β細胞に存在するSU受容体に結合して、ATP依存性K+チャネルを閉口させ、インスリン分泌を促進させる。
問164の解答：2と5
糖尿病治療薬まとめ
| 薬剤名 | 作用機序 |
| ピオグリタゾン（アクトス®） | PPAR‐γ作動薬（インスリン抵抗性改善） |
| デュラグルチド（トルリシティ®） | GLP-1受容体作動薬（～チド） |
| ボグリボース(ベイスン®) | α-グルコシダーゼ阻害 |
| トレラグリプチン(ザファテック®) | DPP-4阻害薬（～グリプチン） |
| グリメピリド(アマリール®) | ATP依存性K+チャネル閉口（SU剤） |
| イプラグリフロジン（スーグラ®） | SGLT2阻害薬（～グリフロジン） |
参考資料
2023.7.22時点の記事
