問154（薬理）
抗てんかん薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
1.ガバペンチンは、γ₋アミノ酪酸GABAA受容体に結合して、GABA作動性神経伝達を増強する。
2.ラモトリギンは、K＋チャネルを遮断することで、神経細胞膜を脱分極させて、グルタミン酸などの興奮性神経伝達物質の遊離を抑制する。
3.ペランパネルは、シナプス後膜に存在するグルタミン酸AMPA受容体を遮断して、グルタミン酸による神経細胞の過剰興奮を抑制する。
4.カルバマゼピンは、電位依存性T型Ca２＋チャネルを遮断して、神経細胞における活動電位の発生を抑制する。
5.レベチラセタムは、シナプス小胞タンパク質２A（SV２A）に結合して、神経伝達物質の遊離を抑制する。
問154の解説
1.「×」ガバペンチン（ガバペン®）は、電位依存性Ca２＋チャネルのα2δサブユニットに結合して、前シナプスのCa２＋流入を抑制し、興奮性神経伝達物質（グルタミン酸）の遊離を抑制することで、抗てんかん作用を示すと考えられている。
2.「×」ラモトリギン（ラミクタール®）は、Na＋チャネルを抑制することによって神経膜を安定化させ、グルタミン酸等の興奮性神経伝達物質の遊離を抑制することにより、抗てんかん作用を示すと考えられている。
3.「〇」ペランパネル（フィコンパ®）は、シナプス後膜に存在するAMPA（α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid）型グルタミン酸受容体の遮断薬として働き、抗てんかん作用を示すと考えられている。
4.「×」カルバマゼピン（テグレトール®）は、神経細胞においてNaチャネルを阻害することで、細胞内へのNa+の流入を抑え、神経細胞の異常な興奮を抑え、抗てんかん作用を示します。
5.「〇」レベチラセタム（イーケプラ®）は、神経終末のシナプス小胞たん白質2A（SV2A）と結合して 、抗てんかん作用を示すと考えられている。
