問333
65歳女性。体重50kg。深在性真菌症のためボリコナゾールを点滴にて投与開始した。
投与開始7日後の維持投与量は3mg/kg で1日2回点滴静注している。
血中濃度を測定したところ、平均血中濃度は1.25μg/mLを推移していた。
治療効果が得られていることから、担当医は経口投与への変更を予定しており、投与量の相談を受けた。
12時間間隔での経口投与を提案する場合の1回あたりの投与量 (mg)として、最も近い値はどれか。
1つ選べ。
ただし、ボリコナゾールの全身クリアランスは 0.2L/h/kg、本患者のバイオアベイラビリティは75%とする。
①100
②150
③200
④300
⑤400
問333の解説
定常状態における平均血中薬物濃度は、以下の式です。
Css av=F×D/CLtot×t
Css av:定常状態での平均血中薬物濃度
F:バイオアベイラビリティ(静脈内投与なら1)
D:(維持)投与量
CLtot:全身クリアランス
t:投与間隔
設問より、Css av:1.25μg/mL ⇔ 1.25mg/L
F:0.75
Dを求めたい
CLtot:0.2L/hr/kg・体重50kg ⇔ 10L/hr
t:12hrと書いてある。
Css av=F×D/CLtot×t ⇔ D=Css av×CLtot×t/F
⇔ D=1.25(mg/L)×10(L/hr)×12(hr)/0.75=200mg
①「×」
②「×」
③「〇」
④「×」
⑤「×」
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