問171
プロドラッグとその親化合物及びプロドラッグ化の目的の組合せとして、正しいのはどれか。2つ選べ。
| プロドラッグ | 親化合物 | 目的 | |
| 1 | レボドパ | ドパミン | 副作用の減少 |
| 2 | フルスルチアミン | チアミン | 溶解性の増大 |
| 3 | テガフール | 5-フルオロウラシル | 作用の持続 |
| 4 | バラシクロビル | アシクロビル | 消化管吸収の増大 |
| 5 | バカンピシリン | アンピシリン | 初回通過効果の回避 |
問171の解説
1.「×」ドパミンでは血液脳関門を通過できないので、脳への移行を増やすことを目的としたプロドラッグ化。
2.「×」チアミンの脂溶性を増大させ、吸収を改善させることを目的としたプロドラッグ化
3.「〇」テガフールは、肝臓でCYP2A6の代謝を受け、フルオロウラシルになるので、作用の持続化を目的としたプロドラッグ化。
4.「〇」バラシクロビル（バルトレックスⓇ）は、アシクロビル（ゾビラックスⓇ）のL-バリルエステルで、ペプチドトランスポーター（PEPT1）による消化管吸収改善を目的としたプロドラッグ化。
5.「×」バカンピシリン（ペングッドⓇ）は、アンピシリン（ビクシリンⓇ）のカルボキシル基に脂溶性の官能基を導入し、脂溶性を増大させ、吸収を改善させることを目的としたプロドラッグ化
2023.10.28時点の記事
