脂質異常症治療薬に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
1.アトルバスタチンは、3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリルCoA(HMG-CoA)還元酵素を阻害して、肝細胞の低密度リポタンパク質(LDL)受容体を増加させる。
2.コレスチミドは、転写因子SREBP-1cの活性を抑制して、トリグリセリドの合成を抑制する。
3.プロブコールは、小腸コレステロールトランスポーターを阻害して、腸管からのコレステロール吸収を抑制する。
4.ベザフィブラートは、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)を阻害して、超低密度リポタンパク質(VLDL)の産生を抑制する。
5.ニコモールは、ニコチン酸受容体を刺激し、脂肪組織における脂肪分解を抑制して、肝臓への遊離脂肪酸の動員を減少させる。
問164の解説
1.「〇」アトルバスタチン(リピトールⓇ):HMG-CoA還元酵素阻害薬
2.「×」コレスチミド(コレバインⓇ):陰イオン交換樹脂
消化管内で、胆汁酸を吸着し、排泄を促進させるため、コレステロール値が低下します。
(※イコサペント酸(エパデールⓇ):EPA製剤は、転写因子であるSREBP-1c(脂肪酸合成促進因子)を抑制するので、肝臓でトリグリセリド(中性脂肪)合成が抑制されます)
3.「×」プロブコール(ロレルコⓇ・シンレスタールⓇ):コレステロール異化排泄促進薬
コレステロールを胆汁中に異化排泄するため、コレステロール値が低下します。
(※エゼチミブ(ゼチーアⓇ):小腸コレステロールトランスポーター阻害薬)
4.「×」ベザフィブラート(ベザトールⓇ):PPAR-α刺激薬
PPAR-α刺激作用により、リポ蛋白リパーゼ(LPL)が活性化されるので、トリグリセリド(中性脂肪)の分解が促進されます。
(※ロミタピド(ジャクスタピッドⓇ):ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)を阻害して、超低密度リポタンパク質(VLDL)の産生を抑制します)
5.「〇」ニコモール(コレキサミンⓇ:製造中止)
問164の解答:1と5