問153（薬理）
痛みを伴う疾患に用いられる薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1.タペンタドールは、下行性疼痛抑制系の神経終末でのセロトニン再取り込みを選択的に阻害して、痛覚情報伝達を抑制する。
2.プレガバリンは、求心性一次知覚神経の電位依存性Ca2+チャネルを構成するα１サブユニットに結合して、神経伝達物質の遊離を抑制する。
3.レバロルファンは、オピオイドμ受容体を刺激して、モルヒネの鎮痛効果を増強する。
4.エレヌマブは、カルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP）受容体に結合してCGRPの作用を阻害することで、片頭痛発作の発症を抑制する。
5.チザニジンは、アドレナリンα2受容体を刺激して、筋緊張を伴う疼痛を緩和する。
問153の解説
1.「×」タペンタドール（タペンタⓇ）は、オピオイドμ受容体刺激作用と、ノルアドレナリン再取り込み阻害作用により、持続性のがん性疼痛治療薬として用いられます。
2.「×」プレガバリン（リリカⓇ）は、神経前シナプスに存在するCa2+チャネルのα2δサブユニットに結合して、Ca2+の流入を抑制するので、シナプスからグルタミン酸などの神経伝達物質の遊離を抑制します。
3.「×」レバロルファン（ロルファンⓇ）は、オピオイド受容体拮抗作用により、麻薬による呼吸抑制を改善しますが、麻薬による鎮痛効果には影響しません。
4.「〇」エレヌマブ（アイモビーグⓇ）は、抗CGRP受容体モノクローナル抗体で、カルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP）受容体に作用し、片頭痛発作に関与するCGRP受容体のシグナル伝達を阻害することで、片頭痛の発症抑制に用いられます。
（※三叉神経が刺激されると、カルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP）が放出され、血管が拡張し、周囲の神経が圧迫され片頭痛を感じます。）
5.「〇」チザニジン（テルネリンⓇ）は、中枢性のアドレナリンα2受容体刺激作用により、筋緊張を伴う疼痛を緩和します。
問153の解答：4と5
