問280-281（薬剤／実務）
6歳男児。てんかん小発作の治療のため、以前からバルプロ酸Naシロップ5％を服用している。
進学に伴い、薬局薬剤師に服用回数を減らすことができないかとの相談があった。
この男児は、2ケ月前に上気道炎にて受診時に、錠剤が処方されたが服用できなかったため、散剤に変更となったと薬歴に記載されていた。
そこで、セレニカR顆粒40％（注）の処方への変更を主治医に提案することになった。
（注） セレニカR顆粒40％：1g中バルプロ酸ナトリウムを400mg含有する徐放性顆粒
（処方）
バルプロ酸Naシロップ5％ 1回4mL（1日12mL）
1日3回 朝昼夕食後 30日分
問280（実務）
バルプロ酸Naシロップ剤から、セレニカR顆粒への処方変更への提案内容として、適切なのはどれか。1つ選べ。なお、分量は製剤量とする。
①1回0.6g 1日2回 朝夕食後
②1回0.75g 1日2回 朝夕食後
③1回1.5g 1日1回 朝食後
④1回3.0g 1日1回 朝食後
⑤1回6.0g 1日1回 夕食後
問280の解説
1.「×」
2.「×」
3.「〇」バルプロ酸Naシロップ5%は、100mL中に、バルプロ酸Naを5g含有しています。
設問より、バルプロ酸Naシロップの1日量が12mLなので、バルプロ酸Naの量を求めると、
100mL：5g＝12mL：x g ⇔ x=0.6g=600mgとなります。
セレニカR顆粒40％は、1g中に、バルプロ酸Naを400mg含有しています。
バルプロ酸Naが600mgのときの、セレニカR顆粒40%の量を求めると、
1g：400ｍｇ＝y g：600mg ⇔ y=1.5gとなります。
つまり、12mLのバルプロ酸Naシロップ5% と、1.5gのセレニカR顆粒40%は、バルプロ酸Ｎａの量としては同じになります。
4.「×」
5.「×」
問280の解答：3
問281（薬剤）
提案された製剤は、以下の添加剤を含み、図のような構造をしている。この製剤に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
添加剤： ステアリン酸カルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシビニルポリマー、エチルセルロース
109-281
1.水不溶性フィルムとしてヒドロキシプロピルセルロースが用いられている。
2.消化液によって膨潤するゲル基剤としてエチルセルロースが用いられている。
3.製剤内部の薬物が飽和濃度で、シンク条件が保たれる間は、薬物が一定速度で放出される。
4.製剤からの累積薬物放出量の時間推移は、Higuchi式に従う。
5.薬物を放出した後の残渣が便中に排出される。
問281の解説
セレニカRの顆粒内に消化液が浸透し、第１段階でゲル基剤が、第２段階で水不溶性フィルムが、バルプロ酸Ｎａの溶出を制御しています。
1.「×」ヒドロキシプロピルセルロースは、水溶性コーティング剤（胃溶性コーティング剤）です。
水不溶性フィルムとして用いられているのは、徐放性コーティング剤のエチルセルロースです。
2.「×」消化液によって膨潤するゲル基剤として用いられているのは、水溶性コーティング剤（胃溶性コーティング剤）の、ヒドロキシプロピルセルロースです。
3.「〇」シンク条件（Cs≫C）とは、薬物濃度（C）が、薬物の溶解度（Cs）よりも、極めて低い溶液状態のことです。そのため、製剤内部の薬物が飽和濃度で、シンク条件が保たれる間は、薬物が一定速度で放出されます。
4.「×」Higuchi式は、不溶性マトリックス型の徐放性製剤から、放出された累積薬物量に関する式です。セレニカR顆粒は、膜制御型の徐放性製剤です。
5.「〇」薬物を放出した後の白い粒が、残渣として便中に排出されます。
問281の解答：3と5
