問38（薬理）
LDL受容体に対するプロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン9型（PCSK9）の結合を阻害する脂質異常症治療薬はどれか。1つ選べ。
1.コレスチミド
2.エゼチミブ
3.ロミタピド
4.エボロクマブ
5.ロスバスタチン
問38の解説
1.「×」コレスチミド（コレバイン®）：陰イオン交換樹脂（胆汁酸排泄促進薬）
コレバインは消化管で胆汁酸（コレステロールから産生される）を吸着し、排泄を促進させることにより、胆汁酸の腸肝循環を阻害し、肝臓におけるコレステロールから胆汁酸への合成を促進させます。
2.「×」エゼチミブ（ゼチーア®）：小腸コレステロールトランスポーター阻害薬
3.「×」ロミタピド（ジャクスタピッド®）は、血中LDLコレステロールを増やすMTP（ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質）阻害することで、LDLコレステロールを低下させます。
4.「〇」エボロクマブ（レパーサ®）：抗PCSK9モノクローナル抗体
PCSK9：LDL受容体分解促進タンパク質
肝細胞にあるＬＤＬ受容体とPCSK9が結合すると、ＬＤＬ受容体が肝細胞内に取込まれ、ＬＤＬ受容体が分解される。そのため、肝細胞のＬＤＬ受容体数が減り、血中のＬＤＬコレステロールが増加する。
エボロクマブは、PCSK9と結合することで、PCSK9とＬＤＬ受容体の結合を阻害するため、肝細胞のＬＤＬ受容体が保たれ、血中ＬＤＬコレステロールが、肝細胞内へ取込まれるので、血中ＬＤＬコレステロールを低下させる作用がある。
5.「×」ロスバスタチン（クレストール®）：HMG-CoA還元酵素阻害薬
問38の解答：4