Categories: 薬理

第108回　薬剤師国家試験問題　問163（肝炎・膵肝）

問163（薬理）

肝疾患、膵疾患および胆道疾患の治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1.デヒドロコール酸は、その抱合体が胆汁の浸透圧を上昇させることで、胆汁中の水分を増加させる。

2.フロプロピオンは、ムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断することで、Oddi括約筋を弛緩させて、膵液分泌を促進する。

3.ガベキサートは、外分泌腺から分泌された消化酵素を阻害することで、膵臓の自己消化を抑制する。

4.ラミブジンは、B型肝炎ウイルス（HBV）のRNAポリメラーゼを阻害することで、HBVの複製を抑制する。

5.ソホスブビルは、C型肝炎ウイルス（HCV)のNS3/4Aセリンプロテアーゼを阻害することで、HCVの複製を抑制する。

問163の解説

1.「〇」デヒドロコール酸：胆汁分泌促進薬肝臓を刺激して胆汁量を増加させるが、胆汁中の固形分の増加は伴わないため、水分の多い胆汁分泌が起こる。

2.「×」フロプロピオン（コスパノン^®）：胆汁排泄促進薬

COMT（Catechol‐o‐methyl‐transferase)阻害によるアドレナリン作動性作用（交感神経の興奮）や抗セロトニン作用で、胆道平滑筋やOddi括約筋が弛緩し、胆汁・膵液が十二指腸へ排出される。

3.「〇」ガベキサート（エフオーワイ^®）：タンパク分解酵素阻害薬

タンパク分解酵素（トリプシン、プラスミン、カリクレイン、トロンビン、Ｃ₁-エステラーゼ）に対し阻害作用を示す。

4.「×」ラミブジン（ゼフィックス^®）：B型肝炎・HIV治療薬

ラミブジンは細胞内でリン酸化され、HBV（B型肝炎ウイルス）のDNA複製時に、DNAポリメラーゼを競合的に阻害することにより、抗HBV作用を示す。

5.「×」ソホスブビル(ハーボニー配合錠^®)：C型肝炎治療薬

ソホスブビルの活性代謝物は、HCV （C型肝炎ウイルス）の複製に必須である、NS 5B（HCV非構造タンパク質5B）ポリメラーゼ（RNA依存性RNAポリメラーゼ）を阻害します。

問163の解答：1と3

C型肝炎治療薬まとめ

薬剤名	作用機序
グレカプレビル（～レビル）	NS 3／4Aプロテアーゼ阻害剤
レジパスビルピブレンタスビル（～スビル）	NS 5A（HCVの複製及びHCV粒子の会合に必須である非構造タンパク質）阻害
ソホスブビル（～ブビル）	NS 5Bポリメラーゼ阻害