第108回　薬剤師国家試験問題　問166（抗生剤）

2.「×」薬物B: ベンジルペニシリン（ペニシリンG^®）

ペニシリン系抗生物質（β‐ラクタム系抗生物質）は、細菌の細胞壁合成酵素である、トランスペプチダーゼ（PBP）と結合し、細菌の細胞壁（ペプチドグリカン）合成を阻害して、抗菌作用を発揮します。

3.「×」薬物C: エリスロマイシン（エリスロシン^®）

マクロライド系抗生物質は、細菌のリボゾーム５0Sに結合し、タンパク質合成を阻害し抗菌作用を発揮します。

4.「×」薬物不活性化酵素の誘導によりアセチル化やリン酸化を受けることで、抗菌活性が減弱するのは、アミノグリコシド系抗生物質が知られています。

アミノグリコシド系抗生物質の耐性化機序として、①修飾酵素による薬剤の不活性化（アセチル基転移酵素による耐性化・ヌクレオチド転移酵素による耐性化・リン酸転移酵素による耐性化）、②排出ポンプによる薬剤の細胞外への排出、③細胞膜構造の変化による薬剤透過性の低下、④リボソーム３０Sの点変異もしくはメチル化による薬剤作用点の構造変化によるものがあります。