問254・255（薬理／実務）
54歳男性。 身長171cm、体重65 kg。脳梗塞の既往あり。
通勤中の午前8時頃、回転性めまいを自覚して駅で転倒し、救急搬送された。意識消失や明らかな外傷はなかったが、繰り返し嘔吐をしていた。午前9時に病院到着後、頭部CTで小脳に最大径3.5 cmの出血を認め、激しいめまいと平衡障害も出現した。
開頭手術が予定されており、お薬手帳を基に服用薬剤と最終服薬時刻の確認が必要となり、家族に聴取したところ、同日の朝7時に服薬したことがわかった。
（お薬手帳の内容）
ビソプロロールフマル酸塩錠2.5mg 1回1錠 1 日1回 朝食後
エソメプラゾールカプセル10mg 1回1Cap 1日1回 朝食後
オルメサルタン錠10mg 1 回1錠 1日1回 朝食後
ダビガトランエテキシラートカプセル 75 mg 1 回1Cap 1日2回 朝夕食後
（臨床所見及び検査値）
血圧 153/115 mmHg、脈拍62拍/分、AST 45 IU/L、ALT 33 IU/L、
LDL-C 78 mg/dL、血清クレアチニン 0.7 mg/dL、HbA1c 5.5％
問254（実務）
抗血栓薬の中和目的で手術に備えて準備することを提案する薬物として、適切なのはどれか。１つ選べ。
1.イダルシズマブ
2.プロタミン
3.乾燥濃縮人プロトロンビン複合体
4.アンデキサネット アルファ
5.メナテトレノン
問254の解説
ビソプロロール（メインテートⓇ）：β1受容体遮断薬
エソメプラゾール（ネキシウムⓇ）：プロトンポンプ阻害薬（PPI）
オルメサルタン（オルメテックⓇ）：AT1レセプターブロッカー（ARB）
ダビガトラン（プラザキサⓇ）：直接トロンビン阻害薬
1.「〇」イダルシズマブ（プリズバインドⓇ）：ダビガトランの中和剤
2.「×」プロタミン：ヘパリン拮抗薬
3.「×」乾燥濃縮人プロトロンビン複合体（ケイセントラⓇ）：ワルファリンの中和剤
4.「×」アンデキサネット（オンデキサⓇ）：第Xa因子阻害薬の中和剤
アピキサバン（エリキュースⓇ）・エドキサバン（リクシアナⓇ）・リバーロキサバン（イグザレルトⓇ）：第Xa因子阻害薬
5.「×」メナテトレノン（ケイツーⓇ）：VK製剤なので、ワルファリンの作用を減弱
| 一般名 | ワルファリン | ダビガトラン | アピキサバン | エドキサバン | リバーロキサバン |
| 商品名 | ワーファリンⓇ | プラザキサⓇ | エリキュースⓇ | リクシアナⓇ | イグザレルトⓇ |
| 作用機序 | ビタミンK拮抗 | トロンビン阻害 | Xa因子阻害 | ||
| 中和剤 一般名 | 乾燥濃縮人プロトロンビン複合体 | イダルシズマブ | アンデキサネット | ||
| 中和剤 商品名 | ケイセントラⓇ | プリズバインドⓇ | オンデキサⓇ | ||
問254の解答：1
問255（薬理）
この患者はビソプロロールを服用しているため、手術中の緊急時にカテコールアミン系強心薬に応答しにくい可能性が考えられた。そこで、この患者でも強心効果が期待できる2つの注射剤の準備を医師に提案した。この2剤に含まれる薬物の心筋への作用として適切なのはどれか。２つ選べ。
1.インスリン受容体を刺激する。
2.グルカゴン受容体を刺激する。
3.過分極活性化環状ヌクレオチド（HCN）チャネルを阻害する。
4.ホスホジエステラーゼⅢを阻害する。
5.アデニル酸シクラーゼを阻害する。
問255の解説
1.「×」インスリン受容体を刺激すると、血糖降下作用が現れます。
2.「〇」ビソプロロール（メインテートⓇ）：β1受容体遮断薬を服用しているため、カテコールアミン系強心薬（ドブタミン（ドブトレックスⓇ））は、応答しにくいことがあります。
その際、β受容体を介さずに、心筋収縮力を促進する効果を期待して、グルカゴンを使用します。
グルカゴン→アデニル酸シクラーゼを活性化→ｃAMP上昇→細胞内Ca２+濃度増加→心収縮力増加
3.「×」イバブラジン（コラランⓇ）：HCNチャネルを阻害すると、心拍数が下がります。
4.「〇」ミルリノン（ミルリーラⓇ）・オルプリノン（コアテックⓇ）は、ホスホジエステラーゼⅢを阻害するので、cAMPが増加し、心筋収縮力が増強されます。
5.「×」設問2の逆です。
アデニル酸シクラーゼを阻害→ｃAMP減少→細胞内Ca２+濃度低下→心収縮力低下
問255の解答：2と4