下のグラフは、摘出回腸平滑筋を用いた受容体刺激薬Aによる収縮反応の濃度反応曲線と、それに対する薬物X(10-7mol/L)あるいは薬物Y(10-7mol/L)の併用が及ぼす影響を示したものである。
刺激薬Aは、一種類の受容体のみを刺激し、薬物Xと薬物Yに収縮作用はない。
この結果に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
111-151
1.刺激薬AのpD2値は、約7である。
2.薬物XのpA2値は、7より小さいと推定できる。
3.10-5mol/L の刺激薬Aによる収縮反応は、薬物X(10-7mol/L)の併用により約50%抑制される。
4.薬物Yは、刺激薬Aに対する非競合的拮抗薬である。
5.薬物Yの内活性は、0.5 である。
問151の解説
1.「〇」pD2は、最大反応の50%の反応を起こす濃度の負の対数なので、pD₂ = -log〔A₅₀〕
グラフより、50%反応を示す濃度は、10-7mol/Lなので、pD₂≒7
2.「×」pA2は、用量反応曲線を2倍高用量側に平行移動させるのに必要な競合拮抗薬の濃度の負の対数なので、薬物X(10-7mol/L)を加えたグラフより左側にきます。(刺激薬A単独より右側)
その際、薬物Xの濃度は、10-7mol/Lより少なくなるから、負の対数をとると、7より大きくなります。
3.「×」グラフより、10-5mol/L の刺激薬Aによる収縮反応は、薬物X(10-7mol/L)の併用により約25%に抑制され、収縮反応は、約75%となる。
4.「〇」薬物Yは、最大反応が低下しているので、非競合拮抗薬
薬物Xは、右側に平行移動しているので、競合拮抗薬
5.「×」内活性とは、受容体の刺激能のことなので、完全アゴニストなら1、部分アゴニストなら、0~1、アンタゴニストなら0となります。
薬物Yは、設問より、収縮作用は無いとあるので、内活性は、ゼロと考えます。
問151の解答:1と4