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第109回 薬剤師国家試験問題 問171(バイオアベイラビリティ)

問171(薬剤)

経口投与する薬物について、食事により量的バイオアベイラビリティは変わらないが、速度的バイオアベイラビリティが低下するのはどれか。2つ選べ。

 

1.アセトアミノフェン

 

2.セファクロル

 

3.リボフラビン

 

4.フェニトイン

 

5.インドメタシン ファルネシル

 

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問171の解説

量的バイオアベイラビリティ:投与された薬物が、どれだけ血中に移行したかを示す指標(AUC)

速度的バイオアベイラビリティ:投与された薬物が、血中に移行する速度を示す指標(C max・tmax)

 

 

1.「〇」アセトアミノフェン(カロナール):解熱鎮痛剤

多くの薬物は、食事を摂取することにより、胃内容排出速度が遅くなり、小腸からの吸収が遅くなるため、C maxやtmaxが遅くなりますが、AUCはあまり変わりません。

 

 

2.「〇」セファクロル(ケフラール):セフェム系抗生物質

上記参照

 

 

3.「×」リボフラビン(ハイボン):ビタミンB2

リボフラビンは、小腸上部に存在する担体から能動輸送で吸収されるため、食事により、胃内容排出速度が低下すると、担体が飽和しにくくなるので、AUCが増大します。

 

 

4.「×」フェニトイン(アレビアチン・ヒダントール):抗てんかん薬

フェニトイン・インドメタシン ファルネシル・脂溶性ビタミン・イコサペント酸・シクロスポリンなどの脂溶性の高い薬物や水に難溶性の薬物は、食後、十二指腸に胆汁酸が分泌されると、ミセル化がおこり、薬物の溶解性が高まるため、AUCが増大します。

 

 

5.「×」インドメタシン ファルネシル(インフリー):NSAIDs

上記参照

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