問169（薬理）
抗悪性腫瘍薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1.シタラビンは、標的細胞で三リン酸化体となり、DNAポリメラーゼを阻害して、DNA合成を低下させる。
2.テガフールは、活性代謝産物が活性酸素を発生させて、DNAを酸化的に傷害する。
3.フルダラビンは、トポイソメラーゼⅠを阻害して、がん細胞のG₂期への移行を抑制する。
4.ドキソルビシンは、DNAポリメラーゼ及びRNAポリメラーゼを阻害して、DNA及びRNAの合成を低下させる。
5.アファチニブは、血管内皮細胞増殖因子受容体（VEGFR）チロシンキナーゼを阻害して、血管新生を抑制する。
問169の解説
1.「〇」シタラビン（キロサイドⓇ）は、DNAポリメラーゼを阻害することにより、DNA合成を低下させます。
2.「×」テガフールは、生体内で活性代謝物である、フルオロウラシル（５-FU）になります。
５-FUは、ウラシルと似た構造をしているので、腫瘍細胞内に取り込まれると、チミジル酸の合成が阻害されることにより、DNA合成が抑制されます。
3.「×」フルダラビン（フルダラⓇ）は、DNAポリメラーゼおよびRNAポリメラーゼを阻害することにより、DNAおよびRNAの合成を阻害します。
4.「〇」ドキソルビシン（アドリアシンⓇ・ドキシルⓇ）は、DNAポリメラーゼおよびRNAポリメラーゼを阻害することにより、DNAおよびRNAの合成を阻害します。
5.「×」アファチニブ（ジオトリフⓇ）は、上皮成長因子受容体（EGFR）のチロシンキナーゼを阻害することによって、腫瘍細胞の増殖を抑制します。
問169の解答：1と4